Гормоны. Святая святых управления организмом. Часть 1

На данный момент науке известно более сотни веществ, обладающих гормональной активностью. Классификация гормонов, ввиду значительного количества этих веществ, многообразия осуществляемых ими управляющих функций, органов человека, где осуществляется их синтез, и разнообразия химического состава, отличается заметной сложностью.

Определенная информация о составе и свойствах гормонов может содержаться в их названии. Так, например, наименование группы гормонов, называемых анаболическими стероидами, означает, что их основная функция заключается в ускорении образования тканей и мышечных структур организма (усиление процессов анаболизма), при этом по своей химической природе эти компоненты относятся к классу соединений, называемых стероидами.

Можно сразу отметить, что указанная группа входит в список запрещенных для использования спортсменами веществ, и в случае обнаружения их в организме атлета это будет расценено как факт использования допинга. Одним из его неизбежных следствий будет дисквалификация спортсмена.

Команда на образование гормонов в организме человека формируется в головном мозге на основе внешней и внутренней информации, поступающей в него через различные рецепторы. Для этого в отделах мозга вырабатываются специальные вещества, называемые рилизинг-факторами, которые иначе можно назвать еще гормонами гормонов. Поступая после их образования из мозга в кровь и достигая за счет кровотока тех органов, где непосредственно осуществляется их синтез, эти соединения обеспечивают передачу химическим путем команды на образование необходимых гормонов. В организме человека гормоны преимущественно, хотя и не всегда, вырабатываются клетками различных желез внутренней секреции.

Синтезированные гормоны далее поступают в кровь и транспортируются ею к органам, которые собственно и являются их объектами управления. В них они соединяются с настроенными на взаимодействие только с ними специальными клетками-рецепторами. Между рецепторами и гормоном существует очень тонкое структурное и пространственное соответствие.

Путем образования связи с молекулами гормона рецепторы реагируют на их присутствие и количество. Взаимодействие гормонов с рецепторами клеток стимулирует далее протекание определенных биохимических реакций, за счет которых, собственно, и реализуется эффект воздействия гормонов на функционирование тех или иных органов.

По своему составу гормоны могут принадлежать к различным классам химических соединений (таким как стероиды), быть производными аминокислот или их комплексов, являться продуктами синтеза на основе полиненасыщенных жирных кислот или входить в класс белковых веществ.

Гормональная система организма – это его внутренняя система управления, от которой напрямую зависит его состояние и сам факт выживания, и потому она относится к его «святая святых». Данное положение является справедливым и по отношению к любой сложной технической или организационной системе. Попытки воздействовать на состояние любого живого существа, включая человека, путем дополнительного ввода в его организм отдельных сигнальных веществ, то есть гормонов, о которых в настоящее время только кое-что известно относительно механизма их физиологического действия, можно сравнить с поведением оператора, который пытается направить действия сложного технического устройства в нужное ему русло. При этом детали агрегата и тем более механизм их внутреннего взаимодействия ему мало понятны, в связи с чем все последствия своих действий он предвидеть не в состоянии.

В качестве аналогии можно, например, рассматривать попытки перехватить систему управления чужого беспилотника, находящегося в воздухе, или же спутника на орбите. И в том и другом случае к числу, по крайней мере, необходимых, но все равно недостаточных условий можно отнести наличие у оператора высокого профессионализма, тонкой интуиции и еще дополнительно много-много удачи. Последовательность действий ученых при попытках использовать соединения гормонального характера для корректировки отдельных физиологических процессов в организме человека обычно выглядит следующим образом.

Ученые-биохимики на основании своих исследований вначале выявляют соединения, которые обладают способностями оказывать заметное воздействие на ту или иную сферу физиологии человека. В качестве примеров можно привести, например, рост его тела, степень сексуального влечения или сон. Далее они, используя современные методы исследований, устанавливают точное химическое строение этих веществ.

Непосредственное выделение гормонов из природных источников с целью последующего их использования в фармакологии и медицине является, как правило, нерациональным с практической точки зрения, так как гормоны в живых объектах присутствуют в чрезвычайно малых количествах.

Поэтому далее, в случае если эти вещества будут расценены в качестве перспективных для улучшения здоровья человека, специалисты в области синтеза биоорганических соединений или биотехнологии разрабатывают методы их получения в коммерческих объемах. После этого начинаются многолетние исследования физиологов и медиков по практическому использованию полученных таким образом аналогов природных гормонов человека для нормализации и регулирования отдельных физиологических процессов в организме.

Сложность этого процесса заключается в том, что воздействие многих гормонов на организм человека зачастую носит сложный и многогранный характер. Гормоны могут оказывать свое воздействие одновременно на деятельность сразу нескольких органов человека. При этом в ряде случаев, помимо предполагаемых положительных эффектов, могут начать проявляться и нежелательные побочные последствия их действия. Вот почему к использованию гормонов в медицинской практике и тем более для целей коррекции и активизации спортивной деятельности специалисты относятся с крайней осторожностью.

Причины этого кроются в том, что подлинные успехи в этих областях достигаются редко, и вместе с тем активность в данных направлениях часто оказывается сопряженной с возникновением у участников такого рода проектов большого числа отрицательных последствий, обладающих к тому же долговременным характером. Тем не менее совместными усилиями фармакологов, физиологов и медиков в последние годы удалось достичь определенных успехов в этих сферах деятельности, благодаря чему некоторые соединения со свойствами природных гормонов нашли свое положительное применение для целей практической медицины.

К числу таких веществ можно, несомненно, отнести такой гормон, как гормон роста или соматропин (от греч. повернутый к телу). Команда на образование гормона роста формируется в мозге и отдается с помощью химического сигнала – путем образования и секреции соединения, называемого соматолиберином. Непосредственный синтез гормона роста происходит в другом, близко расположенном отделе мозга – гипофизе, находящемся у основания черепа.

Гипофиз часто называют еще главной «мастерской по производству гормонов», так как, помимо соматропина, в нем синтезируется целый ряд других важных для жизнедеятельности человека гормональных веществ. С химической точки зрения гормон роста представляет собой полипептид – линейную цепь, составленную из молекул различных аминокислот и стабилизированную двумя мостиками из атомов серы.

В организме человека гормон роста представлен несколькими близкими по своему составу формами, которые несколько отличаются друг от друга по длине своей молекулярной цепи. Это создает возможность их определенной специализации по воздействию на ткани и органы человека. Одна из распространенных молекулярных форм природного соматропина состоит из 191 аминокислоты и имеет молярную массу, равную 22124 Да. Физиологически гормон роста необходим для роста человека в детстве и поддержания нормальной структуры и функций организма на протяжении всей его жизни. Он требуется для нормального протекания белкового, углеводного и жирового обмена в организме. Суточное количество гормона роста, образующееся в организме человека, составляет от 0,5 до 2 мг.

Синтез соматропина возрастает в период роста и сохраняется на высоком уровне примерно до 20 лет. Затем его производство ослабевает и падает с возрастом со средней скоростью 14 % в десятилетие.

Количество гормона роста, формирующееся в течение суток, также сильно варьируется. Приливы и отливы этого процесса контролируются специальными сигнальными веществами, вырабатываемыми в мозге, одно из которых – соматолиберин – стимулирует синтез гормона роста, а другое – соматостатин – его замедляет.

Все эти процессы, осуществляемые в тонкой координации различными отделами мозга, путем генерации сложных молекул, осуществляющих передачу необходимых сигналов методом химических взаимодействий, по своей сложности превосходят, например, даже управление боевыми действиями, в которых одновременно принимает участие очень большое число военнослужащих и родов войск.

В течение суток наибольшее количество гормона роста образуется во время сна, спустя примерно час после засыпания. Поэтому в детстве человек растет преимущественно ночью. Другие периоды существенного увеличения концентрации гормона роста – это спустя 3 часа после приема пищи и в течение часа после завершения физической нагрузки.

На увеличение выделения гормона роста воздействуют также устойчивый режим сна, эмоциональное возбуждение, стресс, а также повышенное содержание в рационе питания белков и некоторых индивидуальных аминокислот. Излишняя масса тела и ожирение, наоборот, оказывают отрицательное влияние на образование гормона роста.

После синтеза гормон роста поступает в кровь и для реализации своего регулирующего воздействия должен быстро, в течение нескольких минут, соединиться с соответствующими рецепторами, расположенными на поверхности и в ядрах клеток по всему телу человека.

Дело в том, что время существования гормона роста в организме человека весьма ограничено. Время его полураспада в организме, по данным экспериментальных исследований, не превышает 20 минут. В печени он, например, превращается в другие биологически активные соединения. Наиболее важным среди них является IGF-1 (инсулиноподобный фактор роста – 1).

Благодаря быстрым переходам гормона роста в другие продукты обмена веществ его только относительно небольшое количество (по оценкам, от одной сотой до тысячной) попадает в мочу в неизменном виде. Это, в частности, существенно затрудняет химикам-аналитикам идентификацию случаев использования гормона роста в качестве допинга на основании результатов анализа его содержания в моче.

Основные факторы физиологического воздействия гормона роста в организме связаны с его влиянием на рост и процессы обмена веществ. Гормон роста и его производное IGF-1 увеличивает количество клеток и, таким образом, способствует развитию тканей мышц и других органов. В результате его воздействия на концевые клетки костных тканей происходит, например, удлинение костей. Под влиянием IGF-1 происходит рост хрящей.

Гормон роста стимулирует транспорт аминокислот в мышечные клетки, и у людей под его действием возникает положительный азотный баланс, как одно из следствий активизации синтеза белка.

Гормон роста также способствует синтезу коллагена в костях, коже, других органах и тканях организма. Вместе с этим он угнетает активность ферментов, разрушающих аминокислоты, что снижает процесс катаболизма после физических нагрузок.

Влияние гормона роста на усвоение углеводов носит сложный характер. Сразу после его появления в крови он действует подобно инсулину, увеличивая потребление глюкозы мышцами и усиливая в них и печени синтез белка. При этом процесс расщепления жира и появления в крови продуктов его распада тормозится.

Однако по прошествии нескольких часов эти эффекты исчезают и происходят фундаментальные изменения в процессе обмена веществ, которые прямо противоположны обычному действию инсулина. Потребление глюкозы и ее использование тормозится, что вызывает увеличение ее содержания в крови. Одновременно происходит усиление процесса расщепления жиров, которое сопровождается увеличением содержания жирных кислот в крови и повышением интенсивности их окисления в печени. Гормон роста оказывает мощное воздействие на извлечение жиров из жировых депо. Энергия, образующаяся при повышенном распаде жиров и их окислении, используется далее на анаболические процессы. Соматропин проявляет свое действие в организме прямым и косвенным образом.

Расщепление жиров, синтез глюкозы из продуктов их распада – это его прямые эффекты. Косвенное влияние достигается через образование промежуточных продуктов типа IGF-1.

С самых давних времен и до настоящего времени человечество озабочено проблемой увеличения продолжительности жизни. Большое число исследований показывают, что с возрастом синтез гормона роста и IGF-1 значительно падает. Дополнительное количество гормона роста, введенного в организм, по мнению некоторых специалистов, позволяет успешно бороться с последствиями процесса старения.

Это объясняется тем, что, по крайней мере, как об этом пишут в своих отзывах активные участники таких программ, гормон роста омолаживает организм, улучшает работу иммунной системы, укрепляет кости, поддерживает гибкость и эластичность суставов и связок, помогает бороться с ожирением. По их мнению, он улучшает память и дополнительно благоприятно воздействует на состояние волос и кожных покровов.

В связи с этим использование гормона роста часто выступает в качестве одного из ключевых элементов ряда медицинских программ по борьбе со старением. Они могут также привлекать к себе внимание с помощью рекламных слоганов, что «гормон роста позволяет замедлить тиканье часов жизни».

Многие тысячи американцев постоянно используют гормон роста в курсах борьбы со старением, несмотря на отсутствие прямого одобрения FDA – основного органа по контролю лекарственных средств и пищевых продуктов в США, для его использования в этих целях.

В таких программах используется синтетический, так называемый рекомбинантный, гормон роста, то есть препарат, полученный методами генной инженерии. Для производства рекомбинантного гормона роста изменяется генотип кишечной палочки Escherichia coli, после чего она начинает синтезировать соматропин, очень близкий по составу к естественному человеческому гормону роста.

Впервые рекомбинантный гормон роста появился в промышленных масштабах в конце 1980-х годов. Одно из промышленных производств гормона роста, выпускавшегося под названием Jintropin («Джинтропин»), было организовано в Китае, являясь частью государственной фармацевтической программы.

«Джинтропин» выпускается в КНР и в настоящее время. По различным оценкам он отличается высоким качеством. Препарат производится в виде высушенного по специальной технологии порошка. Для его последующего использования в виде инъекций он разводится в дистиллированной или бактерицидной воде.

Для поставки в свою страну в настоящее время его могут приобретать только официальные дистрибьюторы, которые должны обладать соответствующей лицензией на право официальной продажи «Джинтропина», то есть препарат должен пройти официальную регистрацию и сертификацию.

Активность препаратов гормона роста определяют биологическим методом и выражают в международных единицах активности – IU. Для чистого препарата гормона роста один миллиграмм соответствует 2,7 единицам его активности (IU).

«Джинтропин» легально ввозится в РФ и обладает биологической активностью, составляющей 4 IU (зеленая крышечка) и 10 (желтая крышечка) IU. По своему составу и характеристикам промышленно производимый и реализуемый в качестве медицинского препарата гормон роста весьма схож с его природным аналогом. Он содержит в своем составе 191 аминокислоту и имеет молярную массу, равную 22,1 тыс. Да.

Рекомбинантный гормон роста после своего появления на рынке, несмотря на его высокую стоимость, стал с хорошими результатами использоваться в медицинской практике для обеспечения роста тела вначале у детей, а затем и у взрослых, а также улучшения общего состояния людей, страдающих по тем или иным причинам от его дефицита в организме.

С самых давних времен и до настоящего времени человечество озабочено проблемой увеличения продолжительности жизни. Большое число исследований показывают, что с возрастом синтез гормона роста и igf-1 значительно падает. дополнительное количество гормона роста, введенного в организм, по мнению некоторых специалистов, позволяет успешно бороться с последствиями процесса старения.

Исследования показали, что использование гормона роста в течение четырех-шести месяцев положительно сказывается на прочности костей пациентов, функциях их сердечной и почечной систем, восприимчивости к физическим нагрузкам и в общем способствует повышению их качества жизни.

Рекомбинантный гормон роста после своего появления на рынке вызвал также непосредственный интерес у спортсменов, в частности бодибилдеров, а также пловцов, велосипедистов и спортсменов многих игровых видов спорта. Он стал использоваться ими для формирования рельефа мышц и роста мышечной массы, а также уменьшения содержания жира в организме.

Гормон роста позволял атлетам нарастить безжировую массу тела и усиливал их скоростно-силовой потенциал. Росту силовых показателей спортсменов способствовал, в частности, положительный эффект, оказываемый гормоном роста на укрепление суставов и связок.

Особой популярностью он пользовался среди женщин-спортсменок, так как гормон роста характеризуется минимальными андрогенными, то есть способствующими развитию мужских характеристик, свойствами по сравнению с другими подобными препаратами. При этом для достижения сходного эффекта женщинам требовалось гормона роста приблизительно в полтора раза больше, чем мужчинам. В сочетании с другими продуктами, обеспечивающими повышение усвоения кислорода, гормон роста использовался также для повышения выносливости спортсменов.

Принципиальной особенностью рекомбинантного гормона роста как пептидного препарата является то, что он должен вводиться в организм обязательно путем инъекций, так как при оральном потреблении он будет восприниматься организмом как обычный белок и потому расщепляться ферментами до пептидов и индивидуальных аминокислот в желудочнокишечном тракте. При этом естественно он будет полностью утрачивать свои регулирующие свойства.

Дозировка гормона роста для взрослых при его использовании в медицинских целях для покрытия дефицита в организме обычно составляет 1–2 IU в сутки. Как показали исследования, применение гормона роста в таких количествах не приводит к возникновению каких-либо серьезных побочных последствий.

В целом побочные эффекты, связанные с использованием больших количеств рекомбинантного гормона роста, изучены недостаточно полно. Они могут проявляться различным образом в зависимости от используемых дозировок, продолжительности применения препарата и особенностей организма.

В качестве возможных негативных последствий использования больших количеств гормона роста, в том числе спортсменами, отмечаются такие, как возникновение головных болей, повышение внутричерепного давления, тошнота, гипергликемия (повышенный уровень глюкозы в крови).

Эффекты длительной передозировки гормона роста могут приводить к угнетению функции щитовидной железы, что будет приводить к снижению выработки необходимых гормонов, и нарушению функции поджелудочной железы с возможностью развития сахарного диабета. Под действием гормона роста может происходить усиленный рост не только мягких тканей, но и хрящевых и костных, что выражается в укрупнении черт лица, непропорциональном увеличении размеров верхних и нижних конечностей.

Среди других неприятных последствий отмечаются также такие, как задержка жидкости в мышцах, что может приводить к распуханию рук и ног. У некоторых людей уже после первых инъекций гормона роста масса тела может увеличиваться на несколько килограммов, а кисть руки набухать жидкостью так, что увеличиваться чуть ли не вдвое.

Рекомбинантный гормон роста, несмотря на накопленный к тому времени определенный положительный опыт его использования в качестве рецептурного препарата в медицинской практике, стал включаться в список запрещенных для применения спортсменами препаратов, начиная с 1989 года.

По мнению спортивных экспертов, причина этого заключается в том, что, наряду с другими гормональными препаратами, такими как IGF-1, инсулин, эритропоэтин и их непосредственными химическими предшественниками, гормон роста позволяет использующим его спортсменам добиваться необоснованного преимущества над соперниками, которые такой препарат не применяют.

Однако ранее у специалистов имелись значительные проблемы с достоверным выявлением случаев использования спортсменами гормона роста в качестве допинга.

Они были связаны с тем, что импульсный характер интенсивности образования гормона роста приводит к значительным колебаниям его содержания в организме в течение суток. Существует также высокое химическое подобие между природным, естественно синтезируемым в организме и полученным биотехнологическими приемами гормоном роста.

Проблему также значительно осложняет сравнительно небольшое время жизни этого соединения в организме человека. Исследования показывают, что при внутримышечном введении концентрация гормона роста полностью возвращается к исходным значениям через 8–18 часов, а при подкожном – через 11–20 часов. Поэтому только сравнительно недавно были разработаны надежные методы антидопингового контроля, которые позволяют достоверно выявлять факты нелегального использования спортсменами гормона роста.

В качестве основного критерия при анализе подлинности естественного происхождения гормона роста в организме человека используется факт наличия нескольких молекулярных форм этого гормона в крови человека.

При введении в организм человека препарата, полученного методом генной инженерии, в организме становится преобладающей только одна из этих природных молекулярных форм, состоящая точно из 191 аминокислоты. Этот обстоятельство и используется экспертами в качестве обоснования факта использования рекомбинантного гормона роста спортсменами как допинга.

В качестве перспективных методов для проведения допингконтроля рекомбинантного гормона роста рассматриваются также иммунологические способы обнаружения этого вещества и некоторых его производных, также попадающих под ограничения, таких как, например, IGF-1. Их основой является то, что рекомбинантный гормон роста и сопровождающие его белки являются чужеродными для организма. В ответ на их появление организм поэтому начинает вырабатывать антитела. Именно по наличию подобного рода веществ и определяют нелегитимное употребление соматропина.

Кроме того, как предупреждают специалисты, многие серьезные производители обязуются в настоящее время вводить в выпускаемые ими препараты специальные маркеры, по которым рекомбинантный гормон роста у спортсменов может определяться длительное время.

По причинам возникновения опасных для здоровья последствий использования больших количеств рекомбинантного гормона роста, к которым обычно прибегают спортсмены, наличия большого количества фальсификатов, а также в связи с достигнутыми успехами в области обнаружения его нелегального применения методами допинг-контроля, в последнее время все большее внимание стало уделяться способам интенсификации его естественного производства в организме.

Одним из таких эффективных методов является регулярное использование физических нагрузок. Во время достаточно длительных (более одного часа), при этом средних по интенсивности физических упражнений, концентрация гормона роста может возрастать до 10 и более раз по сравнению с его обычным содержанием. На увеличение синтеза гормона роста положительное влияние оказывает также дополнительное включение в рацион питания спортсменов таких аминокислот, как аргинин, лейцин, орнитин, лизин и триптофан.

При этом они часто проявляют синергетическое, то есть взаимно усиливающее воздействие друг на друга. Их рекомендуется принимать за 20–30 минут до сна.

Для стимулирования естественной секреции гормона роста в настоящее время разработаны и реализуются также специализированные продукты спортивного питания с комплексным составом компонентов. В их состав обычно входят аминокислоты, витамины и витаминоподобные соединения, а также некоторые минеральные компоненты. Таким комплексным продуктом может выступать продукт под названием Gsystem+Q10, который имеет в своем составе аргинина альфакетоглюторат, орнитин, лизин и коэнзим Q10 и способен увеличивать выработку собственного гормона роста.

По мнению производителей, они позволяют увеличить естественный синтез гормона роста в организме до 50 %. Потребление таких продуктов стимулирует секрецию природного гормона роста, поэтому при их использовании не возникает каких-либо побочных эффектов или проблем с допинг-контролем.

Большое значение для синтеза гормона роста в организме имеют также общеукрепляющие факторы, среди которых особенно важное место занимает режим сна. Совет родителей, который они дают нам в детстве о том, «кто не спит, тот не растет», остается полностью справедливым в зрелом и пожилом возрасте.

Неплохо также, подобно сэру У. Черчиллю или академику С. П. Королеву, найти возможность, несмотря на крайнюю занятость, поспать часок-полтора еще и днем, делая это хотя бы по выходным. Это создаст возможность организму синтезировать большее количество необходимого ему гормона роста.

В конечном итоге можно сделать вывод, что достаточный уровень гормона роста очень важен для здоровья и достижения высоких спортивных результатов. Главный вопрос состоит здесь в том, что выбираете ли вы способ увеличения содержания этого гормона в организме естественным образом или решаете использовать его синтетические препараты со всеми вытекающими отсюда тяжелыми морально-этическими и физиологическими последствиями.